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Master thesis

Administration par voie orale des composes BCS classe II : réponses galéniques au problème de la faible solubilité aqueuse

Résumé : Un principe actif administré par voie orale est absorbé au niveau de la membrane intestinale. Le milieu digestif étant aqueux, le composé doit présenter une certaine hydro-solubilité afin de passer à l'état moléculaire et ainsi de pouvoir traverser la membrane intestinale par diffusion trans ou para-cellulaire, ou grâce aux nombreuses protéines de transport présentes dans la membrane. Cependant, certaines de ces protéines (Pgp) peuvent limiter ou empêcher l'absorption du composé qui peut aussi être métabolisé par les enzymes présentes dans la cellule.Nous étudierons les caractéristiques physico-chimiques influant sur l'absorption d'un principe actif ainsi que les différentes techniques permettant de caractériser les composés et les formulations développées. Il existe un outil de pronostic, appelé le Système de Classification Biopharmaceutique (Biopharmaceutical Classification Systemou BCS), permettant d'estimer le comportement d'un composé ainsi que les facteurs influant sur son absorption par voie orale, en fonction de sa solubilité aqueuse et de sa perméabilité intestinale. Un composé BCS classe II présente une faible solubilitéaqueuse mais une haute perméabilité intestinale et la dissolution dans l’environnement digestif est alors l’étape limitante de l’absorption. Dans ce cas le but de la formulation est d'amener le composé dans un état de solubilité maximale au niveau de lamembrane intestinale. Il existe de nombreuses stratégies permettant d'améliorer la solubilité d'un principe actif : emploi de cyclodextrines, de dispersions solides dans des matrices hydrophiles (type PEG), de la micronisation, d'émulsions, de micro-émulsions et de systèmes auto-émulsifiants, ainsi que l'emploi de nanoparticules. Nous étudierons leurs techniques de production ainsi que leurs avantages et inconvénients.
Document type :
Master thesis
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https://hal.univ-lorraine.fr/hal-01734470
Contributor : Colette Orange <>
Submitted on : Wednesday, March 14, 2018 - 4:41:55 PM
Last modification on : Friday, October 23, 2020 - 4:50:19 PM
Long-term archiving on: : Monday, September 10, 2018 - 7:44:53 PM

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  • HAL Id : hal-01734470, version 1

Citation

Audrey Gierden. Administration par voie orale des composes BCS classe II : réponses galéniques au problème de la faible solubilité aqueuse. Sciences pharmaceutiques. 2016. ⟨hal-01734470⟩

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