La résorption du moclobémide à partir du tractus gastro-intestinal est rapide et complète et n'est pas influencée par la prise de repas. Un taux d'extraction hépatique élevé conduit à un effet de premier passage hépatique important. Une dose orale de 100 mg donne une biodisponibilité orale absolue de 60 %. En augmentant les doses, apparaît une saturation du métabolisme hépatique durant l'effet de premier passage hépatique conduisant à une augmentation de la biodisponibilité, surtout avec des doses ~ 400 mg. Le moclobémide est entièrement éliminé de l'organisme par métabolisme hépatique. Le temps de demi-vie d'élimination est court. Des quantités négligeables sont excrétées dans le lait maternel. Après traitement chronique, la clairance orale varie durant la première semaine, puis les concentrations plasmatiques restent constantes avec des valeurs doubles de celles prédites à partir d'une prise orale. Les concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre augmentent de façon nonproportionnelle en augmentant les doses orales de 100 à 150 mg 3 x/jour, due à une inhibition du métabolite affectant l'élimination par premier passage et disposition. Ni l'âge avancé, ni l'insuffisance rénale n'affectent les concentrations plasmatiques après prise de moclobémide, par contre l'insuffisance hépatique réduit la clairance hépatique du moclobémide ainsi la posologie doit être diminuée chez l'insuffisant hépatique pour obtenir des concentrations semblables à celles des sujets sains.