Réactivité des glucuronoconjugués avec la sérum albumine humaine : applications aux anti-inflammatoires non stéroïdiens dérivés de l'acide 2-phénylpropionique
Abstract
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Les anti-inflammatoires non stéroïdiens dérivés de l'acide 2-phénylpropionique sont des substances chirales essentiellement métabolisées chez l'homme sous forme de [Beta]1-O-acylglucuronides. Ces acylglucuronides sont des métabolites réactifs qui se dégradent par hydrolyse et acylmigration, et entraînent une liaison covalente des médicaments aux protéines. L'hydrolyse et l'acylmigration pourraient expliquer en partie le comportement pharmacocinétique stéréosélectif des médicaments. En revanche, la formation d'adduits est supposée être à l'origine des réactions secondaires immuno-allergiques rares et d'origine inconnue. La sérum albumine humaine est la principale protéine plasmatique cible des glucuronides. Elle pourrait également moduler leur hydrolyse et leur acylmigration. [...]