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Master thesis

Synthèse par chimie click de molécules associant photosensibilisateurs et peptides de ciblage pour une utilisation en thérapie photodynamique anticancéreuse

Résumé : Dans le cadre de la thérapie photodynamique (PDT), des équipes de l'ENSIC (LCPM, DCPR) ont synthétisé une molécule associant un photosensibilisateur (PS), la 5-(4-carboxyphényl)-10,15,20-triphénylchlorine (TPC), à un peptide (ATWLPPR) ciblant la neuropiline 1 (NRP1), co-récepteur du VEGF165.Une amélioration de l'incorporation intracellulaire et une meilleure activité photodynamique du PS conjugué avec ce peptide ont été démontrées sur des cellules endothéliales surexprimant NRP1. Néanmoins, des améliorations peuvent être apportées à cette stratégie pour améliorer la spécificité. Ainsi, l'objectif de ce projet est d'élaborer des molécules associant un à trois PS à un à trois peptides d'adressage (TKPRR) afin d'augmenter la sélectivité de l'agent PS vis-à-vis des cellules tumorales. Pour réaliser le couplage des PS et des peptides, la chimie click est utilisée et neuf molécules différentes seront synthétisées. Les bras PS et peptides sont greffés sur des molécules support avec des bras espaceurs permettant de jouer sur la balance hydrophile/hydrophobe.Les trois supports peptides ont été synthétisés avec un faible rendement en utilisant la stratégie sur support solide, qui est une méthode d'accès rapide à ces molécules. De meilleurs rendements seront recherchés par la suite si les résultats des tests in vitro et in vivo sont satisfaisants. Les supports PS sont en cours de synthèse
Document type :
Master thesis
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https://hal.univ-lorraine.fr/hal-01739112
Contributor : Colette Orange Connect in order to contact the contributor
Submitted on : Tuesday, March 20, 2018 - 5:39:57 PM
Last modification on : Friday, May 1, 2020 - 3:43:58 PM
Long-term archiving on: : Tuesday, September 11, 2018 - 5:10:39 PM

File

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  • HAL Id : hal-01739112, version 1

Citation

Marie-Camille Briqueler. Synthèse par chimie click de molécules associant photosensibilisateurs et peptides de ciblage pour une utilisation en thérapie photodynamique anticancéreuse. Sciences pharmaceutiques. 2010. ⟨hal-01739112⟩

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