Mise au point et étude biopharmaceutique de microparticules associant deux principes actifs : Nifédipine et Chlorhydrate de Propranolol - Université de Lorraine Access content directly
Theses Year : 2000

Mise au point et étude biopharmaceutique de microparticules associant deux principes actifs : Nifédipine et Chlorhydrate de Propranolol

Abstract

Non disponible / Not available
Dans le domaine de l'hypertension, de nombreux travaux indiquent une meilleure efficacité des traitements et une toxicité réduite lors de l'association, à faible dose, de deux médicaments antihypertenseurs en raison d'un effet synergique. Parmi ces associations souvent recommandées, on peut citer le couple inhibiteur de l'entrée du calcium/[bêta]-bloquant. Notre modèle d'étude s'est porté sur la nifédipine et le chlorhydrate de propranolol. Ces deux principes actifs sont caractérisés par une demi-vie de courte durée et une faible biodisponibilité due à un premier passage hépatique important, particulièrement dans le cas du chlorhydrate de propranolol. L'objectif de notre travail a consisté à préparer des formes multiparticulaires contenant les deux principes actifs, à base d'un polymère biodégradable, la poly-E-caprolactone, et de polymères non biodégradables, des copolymères acryliques (les Eudragit® RS et RL dans le rapport 4/1). Du fait de la différence de solubilité aqueuse de la nifédipine et du chlorhydrate de propranolol, la méthode d'émulsification et d'évaporation de solvant à partir d'une émulsion multiple (hydrophile-dans-lipophile-dans-hydrophile) a été adoptée. Les microparticules ainsi obtenues ont été comparées soit à des microparticules contenant les deux principes actifs et préparées par simple émulsion (lipophile-dans-hydrophile), soit à des microparticules contenant l'un ou l'autre des principes actifs, ainsi qu'aux formes commercialisées (Adalate® LP et Avlocardyl® LP). La comparaison a porté sur leurs propriétés physico-chimiques, la quantité de principe actif encapsulé, puis libéré in vitro et leur caractérisation biopharmaceutique chez le lapin après administration des différentes formes par voie orale.
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Dates and versions

tel-01746915 , version 1 (29-03-2018)

Identifiers

  • HAL Id : tel-01746915 , version 1

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Cite

Mónica Hombreiro Perez. Mise au point et étude biopharmaceutique de microparticules associant deux principes actifs : Nifédipine et Chlorhydrate de Propranolol. Médecine humaine et pathologie. Université Henri Poincaré - Nancy 1, 2000. Français. ⟨NNT : 2000NAN10316⟩. ⟨tel-01746915⟩
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