Les nanoparticules constituent une forme médicamenteuse d'avenir dans le domaine pharmaceutique. Capables de véhiculer de nombreux principes actifs, elles peuvent les libérer dans l'organisme après administration in vivo mais aussi les piloter vers des cibles prédéfinies. Ce travail repose sur la préparation, par une technique de double émulsion, de nanoparticules constituées de deux polymères : la poly-e-caprolactone et un polymère polyacrylique et polycationique (Eudragit® RS). La première partie a consisté en la mise au point de nanoparticules encapsulant de l'insuline et capables de la libérer in vitro et in vivo. Ces nanoparticules ont développé une activité hypoglycémiante après administration orale. En effet, l'inconvénient majeur du traitement du diabète par l'insuline reste un mode d'administration contraignant pour le diabétique : la voie injectable. La possibilité d'administrer l'insuline par voie orale constituerait un progrès révolutionnaire dans le domaine de la diabétologie. Les nanoparticules préparées ont donc démontré leur capacité à diminuer le glucose sanguin de rats diabétiques après administration orale. Le mécanisme de passage de l'insuline semble être dû à un contact intime entre le mucus chargé négativement et les nanoparticules de charge opposée créant ainsi un fort gradient local de concentration. La seconde partie du travail a consisté en la mise au point de nanoparticules dites furtives c'est à dire capables d'éviter leur reconnaissance par le système phagocytaire mononucléé après administration intraveineuse. L'objectif était de créer un procédé innovant de furtivité reposant sur la formation d'interactions électrostatiques entre l'héparine, glycosaminoglycane polyanionique, et l'Eudragit® RS, polymère polycationique. Le potentiel de furtivité a été démontré par l'augmentation in vivo de la demi-vie plasmatique de deux principes actifs de natures différentes : le chlorhydrate de propranolol et l'insuline.