Intérêt de la réduction de taille des principes actifs peu hydrosolubles : étude bibliographique et expérimentale - Université de Lorraine Access content directly
Master Thesis Year : 2014

Intérêt de la réduction de taille des principes actifs peu hydrosolubles : étude bibliographique et expérimentale

Xinyan Li

Abstract

Depuis ces dernières années, de plus en plus de molécules-candidates entrées dans le pipelinedes industriels pharmaceutiques ont un problème de solubilité dans l'eau. D'après différentsauteurs, le pourcentage des candidats faiblement solubles dans l'eau est de l'ordre de 60%-75%. Plusieurs approches galéniques sont maintenant disponibles pour améliorer la solubilité.Parmi ces techniques, la nanosuspension présente de nombreux avantages.Ce travail est à la fois bibliographique et expérimental. La partie expérimentale avait pour butinitial de concevoir des protocoles de fabrication, d'analyse et de définir des conditions destockage de nanosuspensions applicables aux activités de préformulation.Deux types de techniques de fabrication des nanosuspensions ont été employées et comparéesdurant ce travail: broyage à bille et solubilisation - reprécipitation- sonication.La méthode de broyage a montré une grande robustesse, donc les résultats similaires ont étéobtenus avec 2 types de broyeurs et 3 molécules différentes.La méthode de solubilisation - précipitation - sonication par ultrasons focalisés (approcheBottom Up) a montré une grande efficacité et une excellente performance en termes deréduction de taille pendant un temps plus court par rapport aux méthodes de broyage. Maiselle présente un risque d'augmentation importante de la solubilité à saturation de certainscomposés, ce qui peut amener à la dissolution des nanoparticules et conduire à une solutionmétastable.
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Dates and versions

hal-01732106 , version 1 (14-03-2018)

Identifiers

  • HAL Id : hal-01732106 , version 1

Cite

Xinyan Li. Intérêt de la réduction de taille des principes actifs peu hydrosolubles : étude bibliographique et expérimentale. Sciences pharmaceutiques. 2014. ⟨hal-01732106⟩
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